白色或乳白色粉末。聚卡波非钙(calciumpolycarbophil)最早由美国雅培公司开发,在欧美、日本已广泛使用,用于IBS及各种原因便秘症状的缓解。聚卡波非钙作为一种特殊的高分子,具有治疗便秘和腹泻的双重作用。又由于聚卡波非钙是一种前药,起功效的活性成分是聚卡波非,在胃酸的作用下,聚卡波非钙发生脱钙的离子交换反应,生成副产物钙,因此聚卡波非钙在治疗的同时具有补钙这一独特优势。聚卡波非钙具有极为独特的生物化学性质,在酸性环境下可迅速脱钙,形成聚卡波非。而聚卡波非在酸性环境中可吸收10 倍于自身重量的水分,在pH值>4时膨胀率显著增加,在中性或弱碱性环境中可达自身重量的60~100倍。动物实验研究显示,将聚卡波非钙给大鼠服用,胃里钙的脱离率在30min时达70%以上,同体外实验的钙脱离曲线基本一致。证明了聚卡波非钙吸水性受pH值的影响,pH值越高,吸水性能越大。1. 聚卡波非钙在肠道直接发挥作用作用机制主要为:(1)消化道内水分保持作用。在大鼠的实验中,对肠管的水分代谢没有影响,水分在肠管内被保持下来。(2)消化道内容物的输送调节作用。在小鼠和大鼠的实验中,肠道输送亢进的动物模型,给予聚卡波非钙,发现消化道内容物输送被抑制。肠道输送延缓的动物模型,给予聚卡波非钙,发现消化道内容物输送被改善。2. 抑制腹泻和改善便秘作用:对小鼠、大鼠和狗的腹泻模型显示了腹泻次数的减少,并且没有诱发便秘。对大鼠的便秘模型显示了排便量增加的改善作用,并且没有诱发腹泻。药动学大鼠和犬口服14C-聚卡波非钙或14C-聚卡波非后,血中放射性标记物浓度测定实验、尿/粪排泄实验、大鼠全身放射自显影、胆汁排泄实验和原位消化道吸收实验结果显示,2种化合物在胃、十二指肠、空肠、回肠及结肠直肠等部位都不吸收。另外,给大鼠口服14C-聚卡波非钙时,对任何组织无放射性损害;给大鼠和狗口服14C-聚卡波非钙时,尿中未见放射活性,药物放射性也几乎完全被粪便吸收。以上结果表明聚卡波非钙通过口服时,不会被消化道吸收,不被肠内细菌代谢,最终通过粪便排泄出体外。①首先在有搅拌的反应釜中,将硫酸镁和二乙烯基乙二醇充分溶解在水中,搅拌同时升温到76°C,使其充分溶解;②然后滴加丙烯酸和偶氮二异丁腈的混合液,搅拌均匀,保温反应3小时;③用76°C清水清洗,得到聚卡波非;④将聚卡波非与碳酸钙的水溶液在反应釜中充分搅拌,同时升温至100°C反应6.5小时;⑤放下离心脱水,干燥,粉碎,检验合格的即可包装得聚卡波非钙。利用上述方法合成的聚卡波非钙,聚卡波非钙的产品收率接近100%,产品质量项中的钙含量达到22%,相对于常规合成方法,显著的提高了产品收率和质量。